Cơ chế hoạt động

Ở người, axit uric là bước cuối cùng trong con đường dị hóa của purin. Rasburicase xúc tác quá trình oxy hóa enzyme của axit uric hòa tan kém thành một chất chuyển hóa allantoin không hoạt động và hòa tan hơn với carbon dioxide và hydro peroxide như sản phẩm phụ trong phản ứng hóa học.[4]

Dược lực học

Việc đo axit uric huyết tương được sử dụng để đánh giá hiệu quả của rasburicase trong các nghiên cứu lâm sàng. Sau khi dùng 0,15 hoặc 0,20 mg / kg rasburicase mỗi ngày trong tối đa 5 ngày, nồng độ axit uric huyết tương giảm trong vòng 4 giờ và được duy trì dưới 7,5 mg / dL ở 98% người lớn và 90% bệnh nhân nhi trong ít nhất 7 ngày. Không có bằng chứng về tác dụng đáp ứng liều đối với việc kiểm soát axit uric với liều từ 0,15 đến 0,20 mg / kg rasburicase.[5]

Dược động học

Dược động học của rasburicase được đánh giá ở cả bệnh nhân nhi và người lớn mắc bệnh bạch cầu, ung thư hạch hoặc các khối u ác tính về huyết học khác. Phơi nhiễm Rasburicase, được đo bằng AUC0-24 giờ và Cmax, có xu hướng tăng với khoảng liều từ 0,15 đến 0,2   mg / kg. Thời gian bán hủy trung bình cuối cùng là tương tự giữa bệnh nhân nhi và người lớn và dao động từ 15,7 đến 22,5 giờ. Thể tích trung bình của phân phối rasburicase dao động từ 110 đến 127 mL / kg ở bệnh nhân nhi và từ 75,8 đến 138 mL / kg ở bệnh nhân trưởng thành, tương ứng. Sự tích lũy tối thiểu của rasburicase (<1,3 lần) đã được quan sát giữa ngày 1 và 5 của việc dùng thuốc. Ở người lớn, tuổi, giới tính, men gan cơ bản và độ thanh thải creatinin không ảnh hưởng đến dược động học của rasburicase. Một so sánh nghiên cứu chéo cho thấy rằng sau khi dùng rasburicase ở mức 0,15 hoặc 0,20   mg / kg, giá trị trung bình hình học của độ thanh thải bình thường trọng lượng cơ thể thấp hơn khoảng 40% ở Nhật Bản (n = 20) so với người da trắng (n = 22).[5]